Estados Unidos

Hallan un compuesto químico con efecto prometedor contra la malaria

Un grupo de investigadores que recurrió a los tradicionales métodos de detección de la malaria ha identificado un compuesto que, administrado oralmente una vez al día, mata a los dos parásitos principales en la sangre, según un artículo que publica hoy la revista Science.

El compuesto, que eliminó los parásitos en ratones de laboratorio después de una sola dosis por vía oral, podría convertirse en un nuevo medicamento para esta enfermedad que afecta a unos 100 millones de pacientes por año.

Asimismo abre nuevas esperanzas cuando los médicos en países donde la malaria es endémica informan de parásitos que han desarrollado resistencia a la artesimina, el ingrediente principal en los tratamientos actuales para la malaria que causa la muerte a 1 millón de personas cada año.

"Aunque se han logrado avances significativos en el control de la malaria, la enfermedad sigue matando a casi un millón de personas por año, en su mayoría niños pequeños", dijo Anthony Fauci, director del Instituto Nacional de Alergias y Enfermedades Infecciosas (NIAID por su sigla en inglés) que forma parte de los Institutos Nacionales de Salud (NIH), de Estados Unidos.

El estudio lo encabezó Thierry Diagana, del Instituto Novartis para Enfermedades Tropicales (NITD por su sigla en inglés), y el compuesto, denominado NITD609, lo desarrolló un equipo internacional de investigadores que incluye a Elizabeth Winzeler, cuyo trabajo lo financió una donación de NIAID.

Fauci dijo que ha pasado una década desde que se extendió el uso de una nueva clase de compuestos contra la malaria, las artesininas, y que la aparición de parásitos resistentes a esos compuestos "enfatiza la necesidad de nuevas terapias".

El compuesto desarrollado y probado por Winzeler y sus colegas al parecer ataca una proteína del parásito que no resulta afectada por cualquiera de los medicamentos usados hasta ahora.

Desde el comienzo de los trabajos en 20007 los investigadores analizaron 12.000 compuestos químicos mediante una técnica robótica de rendimiento ultrarrápido adecuada para la detección de compuestos activos que actúen contra el Plasmodium falciparum, el parásito más mortífero de la malaria.

Así identificaron un compuesto químico con buenas cualidades para matar al parásito y que podía modificarse para usarlo como medicamento. Los químicos del NITD luego sintetizaron y evaluaron unas 200 versiones del compuesto original hasta que elaboraron el NITD609, que puede formularse como una pastilla y manufacturarse en grandes cantidades.

El NITD609 es uno en una nueva clase de compuestos químicos, los llamados espiroindolones, descrita por Winzeler y sus colegas como compuestos que tienen efectos potentes contra dos tipos de parásito de la malaria.

En los experimentos en probeta el NITD609 mató a dos especies de parásitos en la forma que tienen cuando se encuentran en la sangre del animal infectado, y también fue eficaz contra las cepas del parásito que han desarrollado resistencia a otros medicamentos.

En los humanos los parásitos de la malaria pasan parte de su ciclo vital en la sangre y otra parte en el hígado.

Según el artículo, el compuesto funcionó más rápido que otros medicamentos contra la malaria usados por años, aunque no fué tan rápido como el mejor tratamiento existente para la malaria, la artemisinina.