El primer fármaco oral para la disfunción eréctil, el sildenafilo (nombre comercial más conocido: Viagra), se lanzó en 1998. Los urólogos preferimos emplear de inicio la dosis máxima y luego ajustar el tratamiento. Este fármaco es efectivo 30-60 minutos después de su administración. Su eficacia se reduce después de la comida pesada y grasosa debido al retraso en la absorción; hecho importante a destacar, ya que muchos pacientes erróneamente lo ingieren durante la comida reduciendo su eficacia. La respuesta de este fármaco puede mantenerse hasta 12 horas. Los efectos adversos son, generalmente, de naturaleza leve y autolimitados. Este fármaco puede producir cefaleas, rinitis, enrojecimiento facial… de carácter leve.

El tadalafilo (nombre comercial: Cialis) fue autorizado para el tratamiento de la disfunción eréctil en febrero de 2003. Es eficaz a partir de los 30 minutos después de su administración, con una eficacia máxima después de unas 2 horas. El efecto se mantiene hasta 36 horas y no se ve afectado por los alimentos. Es el medicamento del fin de semana para pacientes que no desean estar pendientes de tomarlo. Los efectos adversos son leves generalmente, y se autolimitan con el uso continuado.

El vardenafilo se comercializó en marzo de 2003. Es efectivo a partir de los 30 minutos después de su administración, y hasta uno de cada tres pacientes logra erecciones satisfactorias en los 15 minutos siguientes a su ingestión. Su efecto se reduce con una comida pesada y grasosa.

El avanafilo es un fármaco altamente selectivo que se comercializó en 2013. Este medicamento es muy selectivo, con lo que se minimizan los efectos adversos que suelen ser leves. La administración con alimentos puede retrasar el inicio del efecto en comparación con la administración en ayunas, pero puede tomarse con o sin alimentos.

Hay una nueva formulación muy cómoda para los pacientes que es el sildenafilo en spray oral, que permite dosificar a demanda el número de pulsaciones que cada individuo necesita.