La profilaxis preexposición (PrEP) al VIH (enfermedad que afecta a más de 150.000 personas en España y casi 40 millones en todo el mundo) es una de las estrategias clave para reducir el número de nuevas infecciones.

Las terapias orales de PrEP más comunes, que consisten en comprimidos de una toma diaria, son muy eficaces para proteger a las personas de contraer el VIH, pero solo funcionan si se administran correctamente.

Actualmente, las únicas terapias de PrEP de acción prolongada requieren una inyección administrada por un profesional de la salud, lo cual no siempre es posible. Por ello una de las metas de los expertos es el desarrollo de terapias orales de PrEP de acción prolongada podría facilitar la adherencia al tratamiento.

Esta opción brinda mayor privacidad y discreción, reduce la preocupación por el estigma y mejora la accesibilidad para que más personas inicien y continúen con la PrEP, lo que en última instancia ayudará a frenar la ola de casi 1,3 millones de nuevas infecciones por VIH que se producen cada año en todo el mundo.

Con esto en mente, un equipo de expertos ha desarrollado un nuevo antirretroviral contra el VIH que ha mostrado resultados prometedores, en un estudio publicado en Plos Biology, como agente profiláctico oral de acción prolongada.

Los autores del estudio participaron en una campaña de optimización de fármacos para desarrollar un nuevo inhibidor de la translocación de la transcriptasa inversa análogo de nucleósido (NRTTI por sus siglas en inglés). Los NRTTI son una nueva clase de fármacos anti-VIH que han demostrado potencial para la profilaxis de acción prolongada.

Gracias a ellos se consigue inhibir la replicación viral mediante más de un mecanismo, incluyendo el bloqueo de la translocación de la transcriptasa inversa en la cadena de ADN viral en crecimiento. Básicamente, la capacidad del virus para entrar en nuestras células y reproducirse.

Usando un NRTTI conocido, el islatravir, como punto de partida, los autores emplearon diversas estrategias de química medicinal para modificar su estructura y optimizarla mediante ensayos tanto in vitro como in vivo. El compuesto principal, denominado MK-8527, mostró una sólida actividad antiviral in vitro, mientras que los estudios con animales demostraron que podría ser adecuado como terapia oral de acción prolongada.